[背景]
皮炎濕疹是臨床常見的皮膚病,病程長、易反復,嚴重影響患者生活質(zhì)量。甘草酸是傳統(tǒng)中藥甘草的有效提取成分,具有皮質(zhì)激素樣作用,有保肝解毒、抗炎、抗病毒、抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)等作用。甘草酸單銨、甘草酸二銨、甘草酸單鉀、甘草酸二鉀、甘草酸三鈉、甘草酸二鈉是甘草酸常見的6種鹽,在臨床上甘草酸鹽是治療濕疹的常見藥物,多以靜脈注射給藥為主。但其口服或注射易出現(xiàn)蓄積,引起如水腫、低血鉀、高血壓及心臟異常等癥狀。將甘草酸鹽制成經(jīng)皮給藥的乳膏劑具有靶向、無創(chuàng)、緩釋及無肝首關(guān)效應等優(yōu)點,可提高患者的依從性。本試驗通過比較6種不同甘草酸鹽乳膏劑中 甘草酸體外經(jīng)皮滲透結(jié)果以篩選出透皮性好的甘草酸 鹽,為進一步研制甘草酸鹽外用制劑提供試驗參考。
[目的]
比較6種甘草酸鹽乳膏劑中甘草酸的體外經(jīng)皮滲透特性,為其進一步開發(fā)利用提供參考。
[方法]
以改良的Franz擴散池和離體大鼠皮進行體外經(jīng)皮滲透試驗,采用高效液相色譜(HPLC)法測定6種甘草酸鹽(甘草酸單銨、甘草酸二銨、甘草酸單鉀、甘草酸二鉀、甘草酸三鈉、甘草酸二鈉)乳膏劑中甘草酸24 h累積滲透量,并計算其透皮吸收速率以評價6種甘草酸鹽乳膏劑的透皮特性。
[結(jié)果]
6 種甘草酸鹽在大鼠皮膚的24 h 累積滲透量大小順序為甘草酸三鈉(23.933 μg/cm2 )>甘草酸二鉀(22.952 μg/cm2 )>甘草酸二鈉(15.424 μg/cm2 )>甘草酸單鉀(10.703 μg/cm2 )>甘草酸二銨(9.557 μg/cm2 )>甘草酸單銨(1.621 μg/cm2 );經(jīng) 皮滲透速率快慢的順序為甘草酸三鈉[1.010 2 μg/(cm2 ·h)]>甘草酸二鉀[0.974 5 μg/(cm2 ·h)]>甘草酸二鈉[0.641 2 μg/(cm2 ·h)]> 甘草酸二銨[0.399 9 μg/(cm2 ·h)]>甘草酸單鉀[0.362 8 μg/(cm2 ·h)]>甘草酸單銨[0.072 6 μg/(cm2 ·h)]。
[結(jié)論]
6種不同甘草酸鹽乳膏劑中,甘草酸三鈉體外經(jīng)皮滲透速率最高。